
曲贝替定以品牌名Yondelis出售,是一种用于治疗晚期软组织肉瘤和卵巢癌的抗肿瘤化疗药物。
【通用名称】
他比特定、Trabectedin、Yondelis
【药品规格】
曲贝替定 1mg;每瓶;重构和稀释后用于静脉输注的冻干粉;含有蔗糖。
【药理类别】
烷化剂
【作用机制】
曲贝替定与DNA小沟中的鸟嘌呤残基结合,形成加合物,导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物形成会引发一系列级联反应,进而影响DNA结合蛋白(包括一些转录因子)和DNA修复途径的后续活性,最终导致细胞周期紊乱,最终导致细胞死亡。
展开剩余74%【贮存方法】
药瓶应在2至8摄氏度(36至46华氏度)下冷藏。任何未使用的重组产品或输液部分应在给药后30小时丢弃。 应丢弃带有颗粒或变色的药瓶。
【适应症】
Yondelis 用于治疗患有两种类型癌症的成年人:
(1)晚期软组织肉瘤,一种从身体的软支持组织发展而来的癌症。“晚期”是指癌症已开始扩散。当蒽环类药物和异环磷酰胺(其他抗癌药物)治疗无效或患者无法服用这些药物时,可使用 Yondelis;
(2)复发(经先前治疗后复发)且对含铂药物敏感的卵巢癌。Yondelis 与聚乙二醇化脂质体阿霉素(PLD,另一种抗癌药物)联合使用。
由于软组织肉瘤和卵巢癌患者数量很少,因此这些疾病被认为是“罕见”疾病,Yondelis 分别于 2001 年 5 月 30 日(用于治疗软组织肉瘤)和 2003 年 10 月 17 日(用于治疗卵巢癌)被指定为“孤儿药”(用于治疗罕见疾病的药物)。
【用法用量】
推荐剂量是1.5mg/㎡作为一个静脉输注历时24小时通过一个中央静脉线每21天(3周)给药,直至疾病进展或不肯接受毒性,有正常胆红素和AST或ALT低于或等于2.5倍正常上限患者。
有血清胆红素水平机构正常上限以上患者没有曲贝替定(他比特定,Trabectedin)的推荐剂量。
【注意事项】
(1)中性粒细胞减少症败血症:可能发生重度或致命的中性粒细胞减少性败血症。
监测治疗期间的中性粒细胞计数。
出现2級以上中性粒细胞减少症,停止使用Trabectedin。
(2)横纹肌溶解:可能发生横纹肌溶解。
重度或危及生命的肌酸磷酸激酶(CPK)增高患者停止用药。
(3)肝毒性:曲贝替定Trabectedin可能发生肝毒性,必要时监测肝功能并减少剂量。
(4)心肌病变:Trabectedin可能发生重度或致命的心肌病变,必要时监测心脏情况及减少剂量。
(5)胚胎毒性:Trabectedin可能致胎儿危害。
告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。
【药物相互作用】
避免同时服用强效 CYP3A 抑制剂(例如,口服酮康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、伏立康唑、克拉霉素、泰利霉素、茚地那韦、洛匹那韦、利托那韦、波赛泼韦、奈非那韦、沙奎那韦、特拉匹韦、奈法唑酮、考尼伐坦)、葡萄柚或葡萄柚汁;如需短期使用(少于 14 天),请在输注后一周服用抑制剂,并在下次输注前一天停药。避免同时服用强效 CYP3A 诱导剂(例如,利福平、苯巴比妥、圣约翰草)。
【不良反应】
恶心、疲劳、呕吐、便秘、食欲下降、腹泻、外周水肿、呼吸困难、头痛、中性粒细胞减少、ALT升高、血小板减少、贫血、AST和CPK升高;过敏反应、中性粒细胞减少性脓毒症、横纹肌溶解症、肝毒性、心肌病、毛细血管渗漏综合征、渗出导致组织坏死、不孕症。
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